施慧达缓解心绞痛的准确机制尚不明确,但可能在运动时,施慧达通过降低外周阻力(后负荷)减少心脏做功和速率血压乘积,减少心肌氧需治疗劳力型心绞痛;恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。那么施慧达的药物成分有哪些?有什么疗效?
施慧达的药物成分注意是苯磺酸左旋氨氯地平,其化学名称为:(-)3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。施慧达是外周动脉扩张剂,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低血压。治疗剂量下,体外实验可观察到负性肌力作用,但在整体动物实验中未见。
据文献报道,口服苯磺酸氨氯地平片后,6-12小时血药浓度达到高峰,绝对生物利用度约为-80%,表现分布容积约为21L/kg,终未消除半衰期约为35-50小时,每日一次,连续给药7-8天后血药浓度达稳态,苯磺酸氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原形药和60%的代谢物由尿液排出,血浆蛋白结合率为97.5%。
另据文献报道,18位健康志愿者一次口服20mg消旋氨氯地平,具有药理活性的左旋氨氯地平与无活性的右旋氨氯地平的平均血药峰浓度之比为47:53,平均AUC之比为41:49。平均终末消除半衷期明显与左旋氨氯地平为49.6小时,右旋氨氯地平为34.9小时,氨氯地平终末消除半衰期明显与左旋氨氯地平半衰期相关。